阿奇霉素是大环内酯类抗生素中的一种,它是通过干扰微生物蛋白质的合成起到抑菌作用。阿奇霉素的抗菌谱较广,不仅对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌有较强的杀菌作用,而且对衣原体、支原体也有较强的作用。临床上应用较广泛,不但用于敏感致病菌所致的肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌所引起的中耳炎、急性支气管炎、社区获得性肺炎等,而且也用于由沙眼衣原体、人型支原体、淋病奈瑟菌等引起的盆腔炎、尿道炎等。
在服用阿奇霉素口服剂型时应注意以下几点:
首先,由于大部分厂家生产的口服剂型(胶囊、分散片、片剂、混悬剂等)在体内的吸收受食物的影响,因此在服用阿奇霉素时一般建议饭前1小时或饭后2小时服用。若为颗粒、混悬剂应加入适量凉开水,摇匀后口服。
其次,由于阿奇霉素的主要排泄途径为肝脏,因此在服用阿奇霉素期间应定期检测肝功能,对于肝功能不全患者慎用,严重肝病患者不建议再使用该药。用药期间若发现皮肤反应、血管神经性水肿等过敏反应或腹泻症状时应及时停药,对症处理,严密观察患者情况。
最后,由于阿奇霉素与含有镁或铝的抗酸药、华法林、地高辛、茶碱等药物联用时存在药物相互作用,应尽量避免与这些药物同时使用。
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阿奇霉素这个药在临床使用比较广泛,它是属于15 元环大环内酯类抗生素,在稳定型、疗效以及药代动力学等方面有其独特之处,其作用机制与其他大环内脂类抗生素是一样的,主要和细菌核糖体的 50 S 结合,从而抑制细菌蛋白质合,使细菌死亡。阿奇霉素主要有以下适应症:
比如化脓性链球菌引起的急性扁桃体炎、急性咽炎,以及一些敏感细菌引起的鼻窦炎、支气管炎中耳炎等。对于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及非典型病原体引起的的肺炎,沙眼衣原体及淋病奈瑟菌导致的宫颈炎、尿道炎都是有很好的效果。
那么使用阿奇霉素都需要注意哪些问题呢?
首先来说阿奇霉素因为它具有独特的药代动力学特点,能够被吞噬细胞摄取,转运至感染部位将药物释放出来,所以就可以与吞噬细胞起到协同杀菌效果。另外阿奇霉素在高浓度或低于MIC时,均能够促进吞噬细胞对细菌的吞噬作用。
阿奇霉素需要经过肝脏代谢,排泄清除,所以肝功能不全,胆汁淤积的患者一般是不宜使用或者减量使用;阿奇霉素可引起胃肠道副作用,有的患者使用后会出现胃痛、恶心呕吐等他不良反应;
阿奇霉素半衰期可以达到35-46小时,所以每天只需给药1次,该药物有抗菌药物后效应,所以一般服用三天停四天,再进行下一个疗程;
阿奇霉素一般不容易通过血脑屏障,在脑脊液中的浓度较低,对于颅内感染的患者使用阿奇霉素效果可能不好。对于尿道感染的患者碱化尿液可以增强阿奇霉素抗感染效果。
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阿奇霉素的作用机制以及功效是什么?服用阿奇霉素应注意哪些问题?
经常使用阿奇霉素的人需要特别关注了,儿童支气管炎、肺炎的治疗,很多医生首选都是用阿奇霉素。阿奇霉素抗菌谱广、半衰期长、给药次数少、依从性高,不良反应少,医生和患者都喜欢用。但使用阿奇霉素还是有一些注意事项的,没有注意的话也会危及生命。
抗生素的分类中有一种叫做大环内酯类的抗生素,是分子结构中具有C12-16碳内酯环抗菌药物的总称。我们熟悉的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、还有我们今天要说的阿奇霉素都属于大环内酯类抗生素。
阿奇霉素是首个15元氮杂环大环内酯类抗生素。阿奇霉素的作用机制就是通过与50s核糖体的亚单位体结合,阻碍细菌的转肽过程及mRNA的位移,从而抑制细菌蛋白质的合成,是一种抑菌剂。
经抗菌实验表明阿奇霉素对革兰氏阴性需氧菌、革兰氏阳性需氧菌、厌氧菌、衣原体、支原体和引起性传播疾病的沙眼衣原体、淋球菌、梅毒密螺旋体、杜克嗜血杆菌都有明显的抑制作用。
阿奇霉素的临床运用广泛,常见的运用有:
1、由敏感菌引起的上下呼吸道感染:咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等。
2、急慢性的中耳炎,特别是儿童中耳炎用得很多。
3、皮肤和软组织的感染。
4、由沙眼衣原体、淋病奈瑟球菌所致的单纯性生殖器官感染、梅毒密螺旋体、杜克嗜血杆菌引起的性病等。
1、剂量和服用方法问题:
阿奇霉素这个药物有个特点,就是半衰期长,半衰期长就是药物的体内代谢慢,作用时间长。
阿奇霉素的半衰期在48~72小时之间,也就是说吃一次药,三天都能起作用。
所以我们在服用阿奇霉素的时候除了注意疗程使用外,一定要特别关注剂量和服用方法。
阿奇霉素和其它半衰期短的药物不同,它一天只要给药一次,不要一天三次。
儿童使用阿奇霉素一疗程总剂量不能超过1500mg。通常服用时间为3~5天,或者服三天停四天,是否开始下一个疗程需要医生重新评估。
所以服用阿奇霉素特别需要提醒的是按医嘱剂量和服用频次使用。
2、关注阿奇霉素的不良反应
首先是过敏反应,任何药物都可能发生过敏反应,常表现为皮疹、瘙痒、光敏反应这样的常见过敏症状,也有比较罕见的血管性水肿、过敏性休克,抢救不及时可能会有死亡的风险。所以对大环内酯类药物过敏的人是禁止使用阿奇霉素的。
消化系统的反应是最常见的,主要有消化不良、腹痛、腹胀、腹泻、恶心、呕吐、黑便等。还有一些人可能会出现胆汁淤积性黄疸,同时因为阿奇霉素需要通过肝脏清除,胆汁排泄,还有人会出现肝功能异常。当服用阿奇霉素的人出现肝炎的体征和症状时,应马上停药。
心血管系统的不良反应一般表现为心悸、胸闷、胸痛等。但是有一种反应是大环内酯类药物特有的反应:QT间期延长和尖端扭转室性心动过速。这也是阿奇霉素一种容易致命的不良反应。
所以对于已有QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心律失常的患者是禁止使用的。如果正在服用可能导致患者QT间期延长的药物,也是不适合服用阿奇霉素的,如抗精神类药物、抗抑制症药物、氟喹诺酮类药物等。
阿奇霉素还有疲劳、头晕、头痛、眩晕、嗜睡、焦虑等神经系统方面的不良反应。
没有按疗程服用,或者服用时间过长还可能发生体内菌群失衡,产生二重感染。
3、关注阿奇霉素和其它药物间的相互作用
服用阿奇霉素期间,阿奇霉素和其它药物之间的相互作用也是我们需要特别关注的。
最容易碰到的就是含铝和镁的抗酸剂了,如铝碳酸镁、硫糖铝等。阿奇霉素和这类药物一起使用,会使阿奇霉素的血药浓度下降,影响疗效。
阿奇霉素和口服的抗凝血药合用时,会增强抗凝血药的作用,因此一起使用时应密切关注凝血酶原时间。
抗艾滋病药物那非那韦和阿奇霉素一起使用时,会使阿奇霉素的血药浓度升高,这时就需特别关注阿奇霉素的不良反应。
阿奇霉素和地高辛、麦角类制剂、环孢素等一起使用时,都有可能影响其它类药物的代谢,易发生地高辛中毒、急性麦角中毒等。
总之,阿奇霉素虽然是一个临床好用的抗生素,但是我们在使用时还是得重点关注下它的不良反应和注意事项,争取把疗效发挥到最好,不良反应降到最低!
阿奇霉素是七十年代上市的第二代大环内酯类抗生素,具有抗菌谱广,广泛用于青霉素类过敏的细菌感染性疾病的治疗,通过阻碍细菌转肽过程,抑制了细菌蛋白质合成,从而起到抑菌和杀菌作用。
用法:口服制剂在饭前1小时或饭后2小时服用。
1.沙眼衣原体或淋病奈瑟菌所致的性传播疾病单次口服1.0g。
2.其他感染:第一天,0.5g,一日一次;第二至五日,一次0.25g,一日一次;或0.25g,一日一次。
3.小儿中耳炎、肺炎:第一天,每公斤体重10mg,最大剂量不超过0.5g/日。第二至五日,每公斤体重5mg,最大剂量不超过0.25g/日。
4.治疗小儿咽炎、扁桃体炎:一日按每公斤体重12mg口服,最大剂量不超过0.5g/日,连服五天。
适应症:除了对革兰氏阳性菌有效外,还对革兰阴性菌及支原体、衣原体、淋球菌感染有效。适用于敏感细菌所引起的下列感染:
1.支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
2.皮肤和软组织感染,急性中耳炎;鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。可有效清除口咽部链球菌。
3.男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。
4.由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳(需排除梅毒螺旋体的合并感染)的治疗。
不良反应:
1.胃肠道反应:消化不良、腹胀、便秘、呕、口腔念珠菌病、胃炎。
2.关节痛、荨麻疹、支气管痉挛、水肿,
3.心动过速、头痛、嗜睡、乏力、感觉异常、味觉异常。
禁忌症:
1.已知对红霉素、克拉霉素等大环内酯类过敏者禁用。
2.肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、病史者禁用,曾应用阿奇霉素引起过胆汁淤积性黄疸或肝功能异常的患者禁用。
3.已知有室性心动过速、缓慢性心律失常、心力衰竭病史者禁用。
4.阿奇霉素不宜与抗酸剂、地高辛、利福布丁、环孢素、阿伐他汀类、麦角类药物同时应用。
阿奇霉素只能用于细菌感染,不能治疗病毒感染,在治疗细菌感染时,要做的足量足疗程,不能随意减量或停药,以免降低疗效或增加耐药性。
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